www.prostuda-gripp.ru


Цитостатические препараты
Цитостатические препараты

Цитостатические препараты

Цитостатические средства (cytos — клетка, stati-kos — останавливающий) представляют собой группу довольно разнородных веществ как по своему происхождению (синтетические, природные, смешанные), так и по фармакокинетпческим и фармакодинамическим параметрам, однако обладающих общим свойством — способностью нарушать    процесс   деления   клеток, тормозить клеточную пролиферацию. Особой чувствительностью к цитостатическим препаратам отличаются митотически активные ткани лимфоидной системы, костного мозга, слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, опухолевых образований. Препараты, обладающие цитостатическим действием, делятся на следующие группы: 1) алкилирующие соединения; 2) антиметаболиты; 3) вещества растительного происхождения; 4) противоопухолевые антибиотики; 5) гормональные препараты; 6) прочие препараты. Кроме общего цитостатического свойства, эти препараты обладают рядом общих недостатков: высокой токсичностью, небольшой терапевтической…
В эту группу веществ входят: а)  хлорэтиламины — эмбихин, хлорбутин, сарколизин, допан, цилкофосфан; б)  этиленимины — третамин, тиофосфамид, дипин,тиодипин, имифос; в)  эфиры метансульфооксикислот — миелосан; г)   производные нитрозомочевины — BGNU, CGNU. Идея использовать производные азотистого иприта как цитостатические средства для лечения опухолей и лейкозов возникла в годы второй мировой войны, хотя впервые попытки применения «горчичного газа» с лечебной целью (путем прямого введения в опухоль) были предприняты в 1931 г., а угнетающее действие иприта на кроветворение было известно еще со времени первой мировой войны. Азотиприты являются первыми представителями целого класса лекарственных агентов, известных под названием алкилирующих препаратов в связи со способностью…
Эмбихин (мустарген) — разводят в изотоническом растворе хлорида натрия, вводят внутривенно. При попадании под кожу вызывает некроз. Препарат высокотоксичный — тошнота и рвота в течение первых суток после введения наблюдаются у 80—90% пациентов. Обладает выраженным миелодепрессивным действием, при передозировке может развиться индуцированная аплазия кроветворения. Хлорбутин (хлорамбуцил, лейкеран) — имеет определенную тропность к лимфоидной ткани. Применяют внутрь в таблетках, 4—6-недельными курсами. Диспепсические явления отмечаются редко. Обладает сравнительно хорошей переносимостью и небольшой токсичностью, хотя при передозировке может вызвать панци-топению. Сарколизин — растворяется в горячей воде, хорошо всасывается в кишках при оральном введении. Диспепсические явления отмечаются у 30% пациентов. Обладает вырая;енным миелодепрессивным действием.…
К ним относятся: а)   антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат; б)  антагонисты пуриновых оснований — меркаптопуриy (6-МП), тиогуанин (6-ТГ); в)  производные пиримидиновых оснований — фторурацил, цитозинарабинозид. Препараты этой группы по своей химической структуре весьма близки к нормальным метаболитам, в частности — предшественникам нуклеиновых кислот, что позволяет им конкурентно включаться вместо последних в клеточный обмен. В силу особенностей химической структуры антиметаболитов нарушается синтез нуклеиновых кислот и тем самым жизнедеятельность пролиферирующих клеток.  
Метотрексат — блокирует фермент фолатредуктазу, чем нарушает превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую и, тем самым, синтез пуриновых и пиримидиновых предшественников нуклеиновых кислот. Вводят внутрь, внутримышечно, внутривенно, интралюмбально. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Выделяется с мочой в течение 6 — 12 ч. Обладает токсическим действием на слизистые оболочки (конъюнктивит, стоматит, энтерит, цистит), кожу, костномозговое кроветворение, функцию печени. Усилению токсичности способствуют передозировка, длительное пребывание препарата в организме, нарушение функции почек. Меркаптопурин (6-МП) серосодержащий аналог ги-поксантина, тормозит синтез нуклеиновых кислот. Применяют внутрь. Обладает относительно небольшой токсичностью, хорошей переносимостью. При передозировке оказывает токсическое влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, кроветворение, функцию печени. У больных…
К ним относятся алкалоиды растительного происхождения — винкристин, винбластин. Это два наиболее активных препарата, выделенных из барвинка розового, обладающих способностью блокировать клеточный цикл в метафазе. Винкристин (окновин) — препарат широкого спектра действия, применяют внутривенно. При попадании под кожу может вызвать ее некроз. Обладает выраженной нейротокснчностыо (парестезии, невралгии, гипо-рефлексия, нарез кишок и пр.). Из других побочных явлений — тошнота, рвота, стоматит, лихорадка, флебиты. Миелодепрессивное действие умеренное. Винбластин (еинкалейкобластин) — аналогичен виикристипу, но отличается по спектру противоопухолевого действия. В меньшей степени выражена пейроток-сичпость и в большей — миелодепрессивные свойства.  
К этим препаратам относятся: а) антрациклины — рубомицин, адриамицин, карминомицин; б) брунеомицин. Рубомицин (рубидомицин, дауномицин) — антибиотик, выделен из культуры одного из видов лучистого гриба. Подавляет синтез нуклеиновых кислот через ДНК-полимеразу. Вводят внутривенно. Период полураспада в крови 30—50 ч. Выводятся с желчью и мочой. Побочные действия обусловлены кардиотоксическими и миелодепрессивными свойствами. Адриамицйн (адриабластин) — по химической структуре отличается от рубомицина гидроксильной группой вместо водорода у одного из углеродных атомов. Обладает аптимитотическим действием, угнетая синтез ДНК. Вводят внутривенною. Выводится с ягелчыо и мочой. Накапливается в сердце и легких. Основные побочные действия — кумулятивная кардиотоксичность («лекарственный миокардит»), угнетение гемопоэза, поражение желудочно-кишечного тракта,…
Кортикостероидные гормоны могут быть лишь условно отнесены к цитостатическим средствам. Кортикостероиды — являются препаратами, логическое действие которых в основном ограничивается только лейкемическимп клетками. Это объясняется тем, что для участия во внутриклеточных метаболических процессах кортикостероиды должны связываться со специфическим цитоплазматическим белком, свойственным только бластным клеткам при остром лим-фобластном и остром недифференцируемом клеточном лейкозе. Как показывают работы последних лет, пред-низолон в эффективных дозах не вызывает гибели нормальных лимфоцитов человека, однако несколько подавляет в них синтез ДНК. Побочный эффект кортикостероидов связан не столько с цитостатической способностью, сколько с целым рядом других свойств этих препаратов — нарушением водно-солевого баланса, развитием алкалоза, гипергликемией, кушингоидным синдромом,…
К ним мояшо отнести ферментные препараты — L-аспарагиназу. L-аспарагиназа (краснитин, олеаза) — фермент, игибирующий аминокислоту аспарагин, необходимую для роста опухолевых клеток. Вводится внутривенно. Период полураспада после разового введения 8—30 ч. Переносимость индивидуальна. Белковая природа препарата может вызывать феномен повышенной чувствительности, вплоть до анафилактического шока. Обладает токсическим действием на ЦНС, печень, почки, поджелудочную железу (известны случаи острого пан-креонекроза).        

Меню

Интересное

загрузка...

Популярное

загрузка...

Популярные статьи


Принимать внутрь настойку корня женьшеня настоящего по 20 капель три раза в день за полчаса до еды; в растении содержатся т
«Не любит» вирус гриппа и запахов таких растений, как мята перечная, тимьян ползучий (чабрец), душица обыкновенная, полынь
Какой характер будет иметь это взаимодействие, зависит от многих факторов и обстоятельств. Разделим их на несколько груп
Полоскать горло несколько раз в день теплым отваром цветков бузины красной; приготовление отвара: 5-6 граммов сушеных, хор
Но избран он был все-таки большинством всего в один голос. Его первая речь как члена Академии касалась асептики в хирургии

Новые статьи


Местные, хорошо выявляемые инфекции обычно связаны с размножением вируса и, следовательно, повреждением клеток в местах
Ангина еще известна под названием острый тонзиллит. Это инфекционное заболевание, возбудителем которого может быть сама
Возникновение токсико-аллергического цитостатического гепатита чаще всего связано с применением мер-каптопурина, цитоз
Хорошее средство против ринита острого можно получить, смешав зверобойное масло с жидким медом; смешиваются эти компонен
Весть об открытии метода прививки против бешенства получила широкую огласку и вызвала необычайную сенсацию. Появлялась